半个世纪来，肿瘤的化学治疗（chemotherapy）有了迅速发展，它已成为肿瘤的主要治疗手段之一。
1.肿瘤化疗适应证根据化疗疗效的不同，其临床应用范围有下述几种。
（1）应首选化疗的恶性肿瘤：目前一些肿瘤单独应用化疗已可能治愈，这些肿瘤有恶性滋养细胞肿瘤（绒癌、恶性葡萄胎）、睾丸精原细胞瘤、Burkitt淋巴瘤、大细胞淋巴瘤、中枢神经系统淋巴瘤、小细胞肺癌、急性淋巴细胞白血病、胚胎性横纹肌肉瘤等。
（2）可获长期缓解的肿瘤：应用化疗可使一些肿瘤获缓解或使肿瘤缩小，或可使手术范围缩小以尽可能多地保留器官功能，如粒细胞白血病、一部分霍奇金病、肾母细胞瘤、乳腺癌、肛管癌、膀胱癌、喉癌、骨肉瘤及软组织肉瘤等。
（3）化疗配合其它治疗有一定作用的肿瘤：一些肿瘤在手术或放疗后应用化疗可进一步提高疗效，如胃肠道癌、鼻咽癌、宫颈癌、前列腺癌、非小细胞肺癌等。
2.抗肿瘤药物
（1）细胞毒素类药物：烷化剂类药物的氮芥基团可作用于DNA、RNA、酶和蛋白质，导致细胞坏死。此类药物有环磷酰胺、氮芥、卡莫司汀（卡氮芥）、白消安（马利兰）、洛莫司汀（环己亚硝脲）等。
（2）抗代谢类药：此类药物对核酸代谢物与酶的结合反应有相互竞争作用，影响与阻断了核酸的合成。常用药物有氟尿嘧啶、替加氟（呋喃氟尿嘧啶）、甲氨蝶呤、巯嘌呤、阿糖胞苷等。
（3）抗生素类：有抗肿瘤作用的抗生素如放线菌素D（更生霉素）、丝裂霉素、阿霉素、平阳霉素、博莱霉素等。
（4）生物碱类：长春碱类主要干扰细胞内纺锤体的形成，使细胞停留在有丝分裂中期。其它还有羟基喜树碱、紫杉醇及鬼臼毒素类依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM一26）等。
（5）激素和抗激素类：能改变内环境进而影响肿瘤生长，有的能增强机体对肿瘤侵害的抵抗力。常用的有他莫昔芬（三苯氧胺）、托瑞米芬（法乐通）、缓退瘤、乙烯雌酚、黄体酮、丙酸睾丸酮、甲状腺素、泼尼松等。
（6）分子靶向药物：除了上述五类根据化学特性来分类的化疗药物外，近年出现了一些以肿瘤相关的特异分子作为靶点而尚未明确归类的药物。它们在化学特性上可以是单克隆抗体和小分子化合物。其作用靶点可以是细胞受体、信号传导和抗血管生成等。单抗类常用的有：Hercep-tin（贺赛汀）、Rituximab（美罗华）、IMC-C225和Bevacizumab（Avastin）等；小分子化合物常用的有：Glivec（STl571，格列卫）、Iressa（ZDl839，Gefitinib）和0S1774等。
Glivec（STl571，格列卫）是针对肿瘤信号传导的分子靶向治疗的范例。它是一种选择性的酪氨酸激酶小分子抑制剂，它的问世使原来认为无药可治的慢性粒细胞白血病90％获得了缓解，同时也使胃肠道恶性间质细胞瘤（GISTs）的控制率达80％～90％。2002年被美国FDA和欧盟专利药品评审委员会（CPMP）快速批准应用于GISTs病人的临床治疗。由于分子靶向药物有较明确的作用靶点，因此治疗的选择性较强，副作用较轻。
（7）其它：不属于以上诸类如甲基苄肼、羟基脲、L一门冬酰胺酶、铂类、抗癌锑、三嗪咪唑胺等。
此外还可根据化疗药物对细胞增殖周期作用的不同来进行分类。细胞分裂增殖的各个时相（G1、G2、S、M期）构成细胞增殖周期，另外尚有处于休眠状态的非增殖细胞（G0期），因此可将化疗药物分为：①细胞周期非特异性药物，该类药物对增殖或非增殖细胞均有作用，如氮芥类及抗生素类；②细胞周期特异性药物，作用于细胞增殖的整个或大部分周期时相者，如氟尿嘧啶等抗代谢类药物；③细胞周期时相特异药物，药物选择性作用于某一时相，如阿糖胞苷、羟基脲抑制S期，长春新碱对M期有抑制作用。
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